Pka Là Gì – định Nghĩa Của P., Pka, Ka, Pkb Và Kb
1. CÁC CÁCH VẬN CHUYỂN THUỐC QUA MÀNG SINH HỌC1.1. Đặc tính lý hóa của thuốc– Thuốc là những phân tử đôi chút sẽ thu được,
khối lượng phân tử P. M ≤ 600. Chúng đều là những acid hoặc những base yếu.- Form size phân tử của thuốc rất có công dụng, kiểm soát và điều chỉnh, từ rất nhỏ dại (P. M = 7 như ion lithi) cho tới rất lớn, (như alteplase- tPA- là protein có P. M = 59.050). Thế nhưng,
Hầu hết, có P. M từ 100- 1000. Để gắn “khít” vào 1 loại receptor, phân tử thuốc cần
Đã có rất nhiều, được một size duy nhất đủ với size của receptor đặc hiệu để thuốc không gắn đc vào những receptor khác (mang
Đặc thù, tinh lọc,).
trình độ chuyên môn,
trình độ, đã cho thấy, P. M nhỏ dại nhất phải đạt khoảng tầm tầm 100 and không thực sự, 1000, vì to quá thì không qua được những màng sinh học để tới
điểm đặt
hiệu quả,. Một vài, Một vài, thuốc là acid yếu: là phân tử trung tính rất có công dụng, phân ly thuận nghịch thành một anion (điện tích (-)) and một proton (H +).C8H7O2COOH ↔ C8H7O2COO + H+Apirin trung tính Aspirin anion ProtonMột vài, Một vài, thuốc là base yếu : là một trong trong phân tử trung tính rất có công dụng,
phân thành, một cation (điện tích (+))bằng phương thức thức phối hợp, với một proton:C12H11ClN3NH3 ↔ C12H11ClN3NH2 + H +Pyrimethamin cation Pyrimethamin Proton trung tính- Những phân tử thuốc đc
sản xuất
Phía dưới, những dạng bào chế lạ mắt để:Tan đc trong nước, (dịch tiêu hóa, dịch khe),
chính vì vậy, dễ đc hấp thu. Bài Viết: Pka là gì Tan đc trong mỡ để thấm qua đc màng tế bào làm cho đc
hiệu quả, dược lý vì màng tế bào chứa được rất nhiều, phospholipid .Vì vậy sẽ triển khai, triển khai hấp thu vào tế bào thuận tiện nhất, thuốc rất rất cần phải, có một tỷ lệ tan trong nước,/ tan trong mỡ hợp lý và phải chăng.- Những phân tử thuốc còn đc nổi trội, bởi hằng số phân ly pKa pKa đc suy ra từ phương trình Hend erson-HasselbACh:
KK là hằng số phân ly của 1 acid; pKa = – logKapKa
Cần sử dụng, cho toàn bộ acid and base. pKa +pKb=14Một acid hữu cơ có pKa thấp là một trong trong acid mạnh and ngược lại. Một base có pKa thấp là một trong trong base yếu, and ngược lại.Nói một phương thức thức khác, lúc 1 thuốc có hằng số pKa bằng với pH của vạn vật thiên nhiên thiên nhiên và môi trường thiên nhiên,
bảo phủ thì 50% thuốc có ở dạng ion hóa (không khuếch tán đc qua màng) and 50% ở dạng không ion hóa (rất có công dụng, khuếch tán đc). Vì khi đó, nồng độ phân tử/ nồng độ ion= 1 and log 1 = 0. Nói
Kết luận, một thuốc phân tán tốt nhất, nhất có thể, dễ đc hấp thu khiCó
khối lượng phân tử thấpÍt bị ion hóa: phụ thuộc, vào hằng số phân ly (pKa) của thuốc and pH của vạn vật thiên nhiên thiên nhiên và môi trường thiên nhiên,
bảo phủ.Dễ tan trong dịch tiêu hóa (tan trong nước,)Độ hoà tan trong lipid cao dễ qua màng của tế bào1.2. Vận chuyển thuốc bằng phương thức thức lọcNhững thuốc có
khối lượng phân tử thấp (1 00- 200), tan đc trong nước, nhưng không tan đc trong mỡ sẽ chui qua những ống dẫn (d= 4 – 40 Å) của màng sinh học do sự chênh lệch căng thẳng, căng thẳng mệt mỏi, thuỷtĩnh. Ống dẫn của mao mạch cơ vân có đường kính là 30 Å, của mao mạch não là 7 – 9Å,
chính vì vậy, nhiều thuốc không vào đc thần kinh trung ương.1.3. Vận chuyển bằng khuếch tán thụ động (theo bậc thang nồng độ).Những phân tử thuốc tan đc trong nước,/ mỡ sẽ chuyển sang màng từ
điểm đặt có nồng
độ cao, sang
điểm đặt có nồng độ thấp.
trường hợp của sự việc, khuếch tán thụ động là thuốc ít bị ion hoá and có nồng
độ cao, ở mặt phẳng, màng . Chất ion hóa sẽ dễ tan trong nước,, còn chất không ion hóa sẽ tan đc trong mỡ and dễ hấp thu qua màng.Sự khuếch tán của acid and base yếu phụ thuộc, vào hằng số phân ly pKa của thuốc and pH của vạn vật thiên nhiên thiên nhiên và môi trường thiên nhiên,
bảo phủ.Thí dụ: khi uống 1 thuốc là acid yếu, có pKa = 4, gian 1 dạ dày có pH= 1 and gian 2 là huyết tương có pH = 7 (H.1)
Sử dụng phương trình Henderson – Hasselbach, ta có:Ở gian 1 (dạ dày): log = ————— 4 – 1 = 3; Log của 3 = 1000 Ở gian 2 (máu): log = ————— 4 – 7 = – 3; Log của – 3 = 1/1000 Vì chỉ phần không ion hóa and có nồng
độ cao, mới khuếch tán đc qua màng
vì thế
vì vậy, acid này sẽchuyển từ gian 1 (dạ dày) sang gian 2 (máu) và đã được hấp thu.Trị số pKa của một vài, những thuốc là acid yếu and base yếu đc g hi ở bảng1. Nên hãy nhớ là, base có pKa cao là base mạnh and acid có pKa cao là acid yếu.
| cid yếu | pKa | Base yếu | pKa |
| Salicylic acidAcetylsalicylic acidSulfadiazinBarbitalBoric acid | ReserpinCodein Quinin Procain Atropin | 6.67.98.48.89. |
Bảng 1.1: Trị số pKa của một vài, những thuốc là acid and base yếu (ở nhiệt độ 250C)Như vậy,, salicylic acid (aspirin) đuợc hấp thu nhiều ở dạ dày and
Phần Viền trên của ống tiêu hóa. Quabảng này đã cho thấy, khi bị ngộ độc thuốc, muốn ngăn cản hấp thu hoặc thuốc đã bị hấp thu ra phía ngoài, ta rất có công dụng, kiểm soát và điều chỉnh, pH của môi t rường.Thí dụ phenobarbital (Luminal, Gardenal) là một trong trong acid yếu có pKa = 7,2; nước tiểu thường thì, có pH cũng bằng 7,2 nên phenobarbital bị ion hóa 50%. Khi nâng pH của nước tiểu lên 8, độ ion hóa của thuốc được đánh giá và thẩm định, là 86%,
chính vì vậy, thuốc không thấm đc vào tế bà o. Điều này đã đc
Cần sử dụng, trong điều trị nhiễm độc phenobarbital: truyền dung dịch NaHCO 3 1,4% để base hóa nước tiểu, thuốc sẽ
Tác động ảnh hưởng, tăng thải trừ.So với một chất khí (thí dụ thuốc mê bay hơi), sự khuếch tán từ
không gian phế nang vào máu phụ thuộc, vào căng thẳng, căng thẳng mệt mỏi, riêng phần của chất khí gây mê có trong
không gian thở vào and độ hòa tan của khí mê trong máu.1.4. Vận chuyển lành mạnh và tích cực và cạnh tranh và đối đầu, lành mạnhVận chuyển lành mạnh và tích cực và cạnh tranh và đối đầu, lành mạnh là sự việc tải thuốc từ bên này sang bên kia màng sinh học nhờ một “chất luân chuyển,” (carrier) đặc hiệu có sẵn trong màng sinh học.* Đặc biệt quan trọng, của sự việc, luân chuyển,
này là:- Có nổi trội, bão hòa: bởi số lượng carrier có hạn- Có nổi trội, đặc hiệu: mỗi carrier chỉ tạo phức với vài chất có kết cấu, đặc hiệu với nó.- Có nổi trội, tuyên chiến và tuyên chiến đối đầu và tuyên chiến và tuyên chiến đối đầu: những thuốc có kết cấu, tựa tương đồng, rất có công dụng, gắn tuyên chiến và tuyên chiến đối đầu và tuyên chiến và tuyên chiến đối đầu với một carrier, chất nào có ái lực mạnh hơn, sẽ gắn được rất nhiều lần, không những thế,.-
rất có thể, bị ức chế: một vài, những thuốc (như actinomycin D) làm carrier giảm năng lực, gắn thuốc đểvận chuyển.* Hình thức bề ngoài, vẻ
Bên phía ngoài, luân chuyển,: có hai cách- Vận chuyển thuận tiện (Vận chuyển lành mạnh và tích cực và cạnh tranh và đối đầu, lành mạnh thứ phát) : khi kèm theo, carrier lại thêm cả sự chênh lệch bậc thang nồng độ,
chính vì vậy, sự luân chuyển, này sẽ không, cần nguồn nguồn
tích điện. Thí dụ luân chuyển, glucose, pyramidon theo bậc thang nồng độ của Na +- Vận chuyển lành mạnh và tích cực và cạnh tranh và đối đầu, lành mạnh thực thụ (Vận chuyển lành mạnh và tích cực và cạnh tranh và đối đầu, lành mạnh nguyên phát): là luân chuyển, đi ngược bậc thang nồng độ, từ
điểm đặt có nồng độ thấp sang
điểm đặt có nồng độ cao không dừng lại ở đó,. Vì vậy yên cầu phải có nguồn nguồn
tích điện đc
Đáp ứng nhu cầu, do ATP thuỷ phân, thường đc gọi là những “bơm”, thí dụ sự luân chuyển, của Na+, K+, Ca++,I-, acid amin. Xem Ngay: Diagnosis Là Gì – Nghĩa Của Từ Diagnosis
Hình 1.3. Những phương thức, thức luân chuyển, thuốc qua màng sinh học 2. CÁC QUÁ TRÌNH DƯỢC ĐỘNG HỌC2.1. Sự hấp thuHấp thu là sự việc luân chuyển, thuốc từ
điểm đặt
Cần sử dụng, thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi từ đầu đến chân,, tới
điểm đặt
hiệu quả,. Như vậy, sự hấp thu sẽ phụ thuộc, vào:- Độ hòa tan của t huốc. Thuốc
Cần sử dụng,
Phía dưới, dạng dung dịch nước dễ hấp thu hơn dạng dầu, dịch treo hoặc dạng cứng- pH tại chỗ hấp thu vì có
Tác động ảnh hưởng, tới, độ ion hóa and độ tan của thuốc.- Nồng độ của thuốc. Nồng độ càng cao càng hấp thu nhanh.- Tuần hoàn tại vùng hấp thu: càn g nhiều mạch, càng hấp thu nhanh.- Diện tích quy hoạnh quy hoạnh vùng hấp thu. Phổi, niêm mạc ruột có diện tích quy hoạnh quy hoạnh to, hấp thu nhanh.Từ những yếu tố, đó đã cho thấy, đường mang, thuốc vào khung người, sẽ dành được
Tác động ảnh hưởng, to đến việc, hấp thu. Ngoại trừ đường tiêm tĩnh mạch, trong tiến trình, hấp thu vào vòng tuần hoàn, một vài, những phần thuốc sẽbị phá huỷ do những enzym của đường tiêu hóa, của tế bào ruột and nổi trội, là ở gan,
điểm đặt có ái lực với tương đối nhiều thuốc. Phần thuốc bị phá huỷ trước khi vào vòng tuần hoàn đc gọi là “first pass metabolism” (chuyển hóa do hấp thu hay chuyển hóa qua gan lần
Trước tiên, vì đôi chút là uống thuốc). Phần vào đc tuần hoàn mới phát huy
hiệu quả, dược lý, đc gọi là sinh khả dụng (bioavailability) của thuốc (xin xem
Tại vị trí, sau)Trong tương lai sẽ điểm qua những đường
Cần sử dụng, thuốc thường thì, v à những
Tính chất, của chúng.2.1.1. Qua đường tiêu hóa
Điểm vượt trội, là dễ
Cần sử dụng, vì là đường hấp thu tự nhiên và thoải mái và dễ chịu,.
Khuyết điểm, kém là bị những enzym tiêu hóa phá huỷ hoặc thuốc tạo phức với thức ăn làm chậm hấp thu.
Thông thường, thuốc kích thích niêm mạc tiêu hóa, gây viêm loét2.1.1.1. Qua niêm mạc miệng: thuốc ngậm
Phía dưới, lưỡiDo thuốc
vào trực tiếp trực tiếp vòng tuần hoàn nên không trở nên dịch vị phá huỷ, không trở nên chuyển hóa qua gan lần
Trước tiên,2.1.1.2. Thuốc uốngThuốc sẽ qua dạ dày and qua ruột với những
Tính chất, sau:* Ở dạ dày:- Có pH = 1- 3 nên có thể, có tác dụng, hấp thu những acid yếu, ít bị ion hóa, như aspirin, phenylbutazon, barbiturat.- Nói
Kết luận ít hấp thu vì niêm mạc ít mạch máu, lại chứa được rất nhiều, cholesterol, thời hạn, thuốc ở dạ dày không lâu.- Khi đói hấp thu nhanh hơn, nhưng dễ bị kích thích* Ở ruột non:Là
điểm đặt hấp thu
Phần nhiều, vì có diện tích quy hoạnh quy hoạnh hấp thu rất lớn, (> 40 m 2), lại đc tưới máu nhiều, pHtăng dần tới base (pH từ 6 tới, 8).- Thuốc ít bị ion hóa nhưng nếu ít hoặc không tan trong lipid (sulfaguanidin, streptomycin) thì ít đc hấp thu.- Thuốc mang amin bậc 4 sẽ
Tác động ảnh hưởng, ion hóa mạnh khó hấp thu, thí dụ nhiều chủng loại cura.- Những anion sulfat SO 4 không được, hấp thu: MgSO 4, Na2SO4 chỉ có
hiệu quả, tẩy. 2.1.1.3. Thuốc đặt trực tràngLúc không,
Cần sử dụng, đường uống đc (do nôn, do hôn mê, hoặc ở trẻ con) thì có dạ ng thuốc đặt vào hậu môn. Không
cũng trở nên, enzym tiêu hóa phá huỷ, khoảng tầm tầm 50% thuốc hấp thu qua trực tràng sẽ qua gan, chịu chuyển hóa lúc đầu.
Khuyết điểm, kém là hấp thu không tuyệt vời và hoàn hảo nhất, nhất and rất có công dụng, gây kích ứng niêm mạc hậu môn.2.1.2. Thuốc tiêm– Tiêm
Phía dưới, da: do có n hiều sợi thần kinh cảm nghĩ nên đau, ít mạch máu nên thuốc hấp thu chậm- Tiêm bắp: xử lý và giải quyết và xử lý, và khắc phục đc hai
Khuyết điểm, kém trên của tiêm
Phía dưới, da – một vài, những thuốc rất có công dụng, gây hoạitử cơ như ouabain, calci clorid thì không được, tiêm bắp.- Tiêm tĩnh mạch: thuốc hấp thu n khô cứng khô, tuyệt vời và hoàn hảo nhất, nhất, rất có công dụng, điều chỉnh, liều đc nhanh.
Cần sử dụng, tiêm những dung dịch nước hoặc những chất kích ứng không tiêm bắp đc vì lòng mạch ít nhạy cảm and máu pha loãng thuốc nhanh nếu tiêm chậm.Thuốc tan trong dầu, thuốc làm kết tủa những thành phần của máu h ay thuốc làm tan hồng cầu đều không được, tiêm mạch máu.2.1.3. Thuốc
Cần sử dụng, ngoài– Thấm qua niêm mạc: thuốc rất có công dụng, bôi, nhỏ dại giọt vào niêm mạc mũi, họng, âm đạo, bàng quangđể điều trị tại chỗ.
Thông thường,, do thuốc thấm nhanh, lại thẳng trực tiếp vào máu, không trở nên c ác enzym phá huỷ trong tiến trình, hấp thu nên vẫn đang còn,
hiệu quả, toàn thân,
body toàn thân,: ADH dạng bột xông mũi; thuốc tê (lidocain, cocain) bôi tại chỗ, rất có công dụng, hấp thu, gây độc toàn thân,
body toàn thân,.- Qua da: ít thuốc rất có công dụng, thấm qua đc da lành. Những thuốc
Cần sử dụng, ngoài (thuốc mỡ, thuố c xoa bóp, cao dán) có
hiệu quả, nông tại chỗ để sát khuẩn, chống nấm, giảm đau.Thế nhưng, khi da bị tổn thương, viêm nhiễm, bỏng… thuốc rất có công dụng, đc hấp thu. Một vài, Một vài, chất độc dễ tan trong mỡ rất có công dụng, thấm qua da gây độc toàn thân,
body toàn thân, (thuốc trừ sâu lân hữu cơ, chất độc công nghiệp anilin)Giữ ẩm
điểm đặt bôi thuốc (băng ép), xoa bóp,
Cần sử dụng, thuốc giãn mạch tại chỗ,
Cần sử dụng, phương thức thức ion -di (iontophoresis) đều làm tăng ngấm thuốc qua da.Hiện có dạng thuốc cao dán mới, làm giải phóng thuốc chậm and đều qua da, duy trì, đư ợc lượng thuốc ổn định trong máu: cao dán scopolamin, estrogen, nitritDa trẻ sơ sinh and trẻ con dại, có lớp sừng mỏng dính, dính dính manh, tính thấm mạnh, dễ bị kích ứng
vì thế
vì vậy, cần cảnh giác khi
Cần sử dụng,, hạn chế diện tích quy hoạnh quy hoạnh bôi thuốc.- Thuốc nhỏ dại mắt:
Phần nhiều, là
hiệu quả, tạ i chỗ. Khi thuốc chảy qua ống mũi – lệ để xuống niêm mạc mũi, thuốc rất có công dụng, đc hấp thu thẳng trực tiếp vào máu, gây
hiệu quả, không thể, mong ước,.2.1.4. Những đường khác– Qua phổi: những chất khí and những thuốc bay hơi rất có công dụng, đc hấp thu qua những tế bào biểu mô phế nang, niêm mạc đường hô hấp. Vì diện tích quy hoạnh quy hoạnh rộng (80 – 100 m2) nên hấp thu nhanh.
đó chính là đường hấp thu and thải trừ chính của thuốc mê hơi. Sự hấp thu phụ thuộc, vào nồng độ thuốc mê trong
không gian thở vào, sự thông khí hô hấp, độ hòa tan của thuốc mê trong máu ( hay
thông số kỹ thuật kỹ thuật phân lymáu: khí λ)Một vài, Một vài, thuốc rất có công dụng,
Cần sử dụng,
Phía dưới, dạng phun sương để điều trị tại chỗ (hen phế quản).- Tiêm tuỷ sống: thường tiêm vào khoang
Phía dưới, nhện hoặc ngoài màng cứng để gây tê vùng thấp (chi
Phía dưới,, khung chậu) bằng dung dịch có Xác Suất cao (hyperbaric solution) hơn dịch não tuỷ. Xem Ngay: Trôi BH Là Gì – Samsung, Có Nên Mua Hay Không 2.1.5.
thông số kỹ thuật kỹ thuật kỹ thuật dược đông học của sự việc, hấp thu: sinh khả dụng (F)2.1.5.1. Định nghĩa:Sinh khả dụng F (bioavailability) là tỷ lệ Xác Suất lượng thuốc vào đc vòng tuần hoàn ở dạngcòn hoạt tính and vận tốc hấp thu t huốc (thể hiện, qua C max and Tmax)
Nếu như với, liều đã
Cần sử dụng, . Sinh khảdụng phản ánh sự hấp thu thuốc.2.1.5.2. Ý nghĩa thâm thúy, Thể Loại: Sẻ chia, trình diễn màn
màn biểu diễn Kiến Thức Cộng Đồng
Bài Viết: Pka Là Gì – định Nghĩa Của P., Pka, Ka, Pkb Và Kb Thể Loại: LÀ GÌ Nguồn Blog là gì: https://hethongbokhoe.com Pka Là Gì – định Nghĩa Của P., Pka, Ka, Pkb Và Kb
